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SB525334 TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂

简要描述:产品名称:SB525334 TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂
产品品牌:selleck
产品货号:S1476
买试剂,找华雅,生物试剂专业供应商——华雅思创生物

  • 产品型号:S1476
  • 厂商性质:代理商
  • 更新时间:2023-09-13
  • 访  问  量:404
详细介绍
品牌Selleck供货周期现货
应用领域医疗卫生,生物产业

产品名称:SB525334 TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂

产品品牌:selleck

产品货号:S1476 

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selleck  TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂 产品介绍:

SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。


产品特性:

SB-525334有效选择性抑制TGF-β1受体(ALK5)。


靶点:

TGFβR1(ALK5) 
(Cell-free assay)

14.3 nM


体外研究活性:

SB-525334对ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞,抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位;1μM SB-525334作用于A498肾脏上皮癌细胞,抑制TGF-β1诱导的纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)和原胶原α1(I) mRNA增多表达。[1]SB525334 (1 μM)作用于从携带遗传式的特发性肺动脉高压(PAH)的病人体内获得的肺动脉平滑肌细胞(PASMCs),降低对TGF-β1的敏感性


产品名称:SB525334 TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂

产品品牌:selleck

产品货号:S1476 

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selleck  TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂 体内研究活性:

SB-525334每天按10mg/kg剂量作用于肾炎诱导的肾脏纤维化鼠模型,降低肾脏的PAI-1, 原胶原α1(I), 和原胶原α1(III) mRNA水平。而且,SB-525334明显抑制PAN诱导的蛋白尿。SB525334作用于PAH鼠模型,明显倒转肺动脉压,且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)处理后,使用monocrotaline (用于诱导PAH)诱导肺动脉肌化。 SB-525334有效抑制叶间细胞肿瘤。SB-525334每天按10 mg/kg剂量作用于Eker鼠,明显降低子宫叶间细胞肿瘤发生率,多样性,和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin诱导的肺纤维化鼠模型,降低肺组织病理的变异,且明显降低I和III型原胶原和纤连蛋白mRNA的表达。SB-525334也降低Smad2/3核转位和易位,且降低表达CTGF的细胞, 成肌纤维细胞增殖和I型胶原沉淀. 


买试剂,找华雅,生物试剂专业供应商——华雅思创生物

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产品推荐:

SD-208:   SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。

SB431542: SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。



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