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Selleck GSK690693 泛Akt抑制剂

简要描述:产品名称:Selleck GSK690693 泛Akt抑制剂
产品货号:S1113
产品品牌:Selleck
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  • 产品型号:S1113
  • 厂商性质:代理商
  • 更新时间:2023-09-13
  • 访  问  量:309
详细介绍
品牌Selleck货号GSK690693
供货周期现货应用领域医疗卫生,生物产业,综合

产品名称:Selleck GSK690693  泛Akt抑制剂

产品货号:S1113 

产品品牌:Selleck 

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产品介绍:

GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。


体外研究活性:

相对于其它家族的大部分激酶,GSK690693 对于Akt亚型有着高度的选择性。 然而,GSK690693 对于 AGC 激酶家族的成员选择性较低,包括 PKA, PrkX, 和 PKC同功酶, IC50分别为 24 nM, 5 nM, 和 2-21 nM. GSK690693也能很有效的抑制CAMK家族的 AMPK 和DAPK3 , IC50 分别为 50 nM和81 nM, 也能很好的抑制STE 家族的 PAK4, 5, 和6 ,IC50分别为 10 nM, 52 nM, 和 6 nM. 在肿瘤细胞中, GSK690693抑制GSK3β 的磷酸化, IC50 在 43 nM 到 150 nM. GSK690693的治疗会以剂量依赖性的方式导致 转录因子FOXO3A在细胞核聚集. GSK690693 有效地抑制 T47D, ZR-75-1, BT474, HCC1954, MDA-MB-453, 和 LNCaP 细胞的增殖, IC50分别为72 nM, 79 nM, 86 nM, 119 nM, 975 nM,和147 nM. 在 LNCaP 和 BT474 细胞中,大于100 nM GSK690693会诱导细胞凋亡。与AKT 在细胞生存过程中的功能一样, GSK690693可以诱导敏感型的 ALL 细胞系的细胞凋亡。


体内研究活性:

在人的乳腺癌(BT474)异种移植模型中,单用 GSK690693治疗会抑制 GSK3β的磷酸化,这种抑制具有剂量和时间依赖特性。同样的, GSK690693 引起Akt 底物, PRAS40, 和 FKHR/FKHRL1 磷酸化水平的下降。GSK690693也会导致血糖浓度的急剧上升,药物治疗8 到 10小时后血糖浓度恢复本底水平。在体内实验中,用GSK690693进行治疗会引起 磷酸化的 Akt 底物减少, 有效地抑制人 SKOV-3 卵巢癌, LNCaP 前列腺癌和 BT474,HCC-1954 乳腺癌 的异种移植的生长,在30 mg/kg/天的药物浓度时达到最大的抑制率 58%到 75%。暂且不论Akt的激活机制如何,GSK690693 显示了很好的药效。在一种Lck-MyrAkt2 小鼠模型中,体内表达的膜约束的Akt一直处于活化状态,GSK690693是最·有·效的延缓肿瘤进展的药物


产品名称:Selleck GSK690693  泛Akt抑制剂

产品货号:S1113 

产品品牌:Selleck 

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