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_KY02111 Wnt信号通路抑制剂/C18H17ClN2O3S 促进hPSCs分化

简要描述:Wnt抑制剂
IWR-1-endo 1127442-82-3
XAV-939 284028-89-3
Wnt-C59(C59) 1243243-89-1
ICG-001 780757-88-2
KY02111 1118807-13-8
IWP-2 686770-61-6
IWP-3 687561-60-0
LGK-974 1243244-14-5
53AH C26H28N2O3

  • 产品型号:CAS:1118807-13-8
  • 厂商性质:代理商
  • 更新时间:2017-08-01
  • 访  问  量:517
详细介绍

KY02111抑制Wnt信号,促进hPSCs分化为心肌细胞,可能对APC和GSK3β的下游起作用。

 

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生物活性

产品描述KY02111抑制Wnt信号,促进hPSCs分化为心肌细胞,可能对APC和GSK3β的下游起作用。
靶点
IC50
体外研究KY02111 (10 μM)作用于两种hESC细胞系(KhES-1 和 KhES-3), 四种hiPSC细胞系(253G1, IMR90-1, IMR90-4,和 RCHIPC0003),和小鼠ESC细胞系 (R1),增加70%-94%心肌比例。KY02111(10 μM)导致73%-85%表达心脏标志物心肌肌钙蛋白T(cTnT),αActinin,或NKX2.5的阳性IMR90-1 hiPSCs,而只有少数DMSO处理的细胞对标记物呈阳性。KY02111(10 μM)导致16%表达心脏起搏器标记物,HCN4的阳性IMR90-1 hiPSCs,而Vimentin-阳性细胞(成纤维细胞)的比例降低3.3倍。KY02111诱导表示心脏标志物,αMHC,NKH2.5和HCN4的心肌细胞(KY-CMS),所有的离子通道基因表达水平与成人心脏组织相似。KY02111 (10 μM)作用于 IMR90-1 hiPSCs,下调经典WNT信号中72.7%靶基因的表达,说明KY02111抑制hPSCs中的经典WNT信号。在TOPflash检测中,KY02111 (10 μM)作用于IMR90-1 hiPSCs 和 HEK293 细胞,显著降低荧光素梅活性,这种作用具有剂量依赖性。KY02111(10 μM-25 μM) 作用于转基因猴ESCs,与对照组相比,增加心脏分化约80倍,即使高浓度对细胞也没毒性。在TOPflash检测中,KY02111(10 μM)作用于SW480细胞,显著降低荧光素梅活性,而作用于XAV939和IWP-2则无此作用效果。作用于SW480细胞,与XAV939和IWP-2相比,大大降低GSK3β抑制剂BIO诱导的荧光素酶活性。KY02111单独处理,产生约80%cTnT阳性细胞,KY02111与其他WNT抑制剂联用,不显著增加分化效率,说明KY02111有效地从hPSCs中产生高比例的功能性心肌细胞。[1]
体内研究 
特征KY02111在经典Wnt信号通路中。是APC和GSK3β的下游。

1

参考文献

[1] Minami I, et al. Cell Rep, 2012, 2(5), 1448-1460.

化学数据

点击下载KY02111 (SDF格式文件)

分子量376.86
化学式

C18H17ClN2O3S

CAS号1118807-13-8
稳定性3年 -20℃粉状
6月-80℃溶于DMSO
别名 
溶解性 (25°C) *体外DMSO75 mg/mL (199 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇<1 mg/mL (<1 mM)
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
Chemical NameBenzenepropanamide, N-(6-chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxy-

Preparing Stock Solutions

 1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6535 mL13.2675 mL26.5351 mL
5 mM0.5307 mL2.6535 mL5.3070 mL
10 mM0.2654 mL1.3268 mL2.6535 mL
50 mM0.0531 mL0.2654 mL0.5307 mL

 

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