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_ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF转录

简要描述:Wnt inhibitor/抑制剂
53AH C26H28N2O3
LGK-974 1243244-14-5
IWP-3 687561-60-0
IWP-2 686770-61-6
KY02111 1118807-13-8
ICG-001 780757-88-2
Wnt-C59(C59) 1243243-89-1
XAV-939 284028-89-3

  • 产品型号:CAS:780757-88-2
  • 厂商性质:代理商
  • 更新时间:2017-08-06
  • 访  问  量:672
详细介绍

ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,能特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。

 

生物活性

产品描述ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,能特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。
靶点CBP
IC503 μM [1]
体外研究ICG-001 作用于TOPFLASH 时,IC50为3 μM,而对含突变TCF位点的相关报告基因结构, FOPFLASH没有作用效果。使用25μM ICG-001处理SW480 细胞8小时后,降低Survivin和 Cyclin D1 RNA和蛋白的稳定水平,这两者都可通过β-catenin上调。ICG-001 作用于转化细胞而不是正常结肠细胞,选择性诱导凋亡,降低结肠癌细胞生长。[1] ICG-001作用于presenilin-1突变细胞,可表型营救正常神经生长因子(NGF)诱导的神经元分化和神经轴突生长,强调TCF/β-catenin 信号通路在神经轴突生长和神经元分化中的重要性。[2] 研究显示 5μM ICG-001作用于MCF7细胞,抑制leptin诱导的EMT, 入侵和肿瘤干细胞球形成。[3]
体内研究ICG-001 水溶性类似物处理9周,降低42%结肠和小肠息肉的形成,和非甾体类抗炎试剂Sulindac效果类似,Sulindac是一贯治疗这种疾病模型的药物。在整个的处理期间观察不到明显的毒性。类似物按150 mg/kg 剂量静脉注射处理SW620裸鼠肿瘤衰退移植瘤模型,处理19天,显著降低肿瘤体积,没有死亡,体重也没有降低。[1]ICG-001 每天按5 mg/kg剂量处理小鼠,显著抑制beta-catenin信号,且降低 Bleomycin诱导的肺纤维化,同时保护上皮细胞。[4]
特征 

*的实验操作(此*来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验: [1]

双重-荧光素酶报告基因实验双重-荧光素酶报告基因实验系统提供形成双重报告基因实验的有效方法。在DLR™ 实验中, 顺序测量萤火虫型和花虫型荧光素酶活性。加入荧光素酶实验试剂 II (LAR II),获得“辉光型”发光信号,测量萤火虫型荧光素酶报告基因。定量测量萤火虫荧光素酶后, 淬灭反应,同时在相同试管中加入Stop & Glo® 试剂开始花虫型荧光素酶反应。通过花型荧光素酶,Stop & Glo® 试剂也产生“光辉型”信号,在测量过程中缓慢降解。在 DLR™ 实验系统中, 两种报告基因都使用亚原子(<10-18) 敏感性进行线性分析,在实验宿主细胞中都没有内在活性。而且, DLR™ 实验的集成格式可以使在转化细胞或无细胞转录/翻译反应中快速测量报告基因。

细胞试验: [1]

细胞系Human colon carcinoma cell lines SW480, SW620, and HCT116, normal colonic epithelial cell line CCD-841Co
浓度~25 μM
处理时间24 hours
方法1. Prior to starting the assay, prepare the Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent, and mix thoroughly. 2. For best results, empirical determination of the optimal cell number, apoptosis induction treatment and incubation period for the cell culture system may be necessary. 3. Use identical cell numbers and volumes for the assay and the negative control samples. 4. Do not mix Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent and samples by manual pipetting. Mixing in this manner is unnecessary and may create bubbles that interfere with fluorescence readings or cross-contaminate the samples. Gentle mixing may be performed using a plate shaker. 5. Total incubation time for the assay depends upon the amount of caspase- 3/7 present in the sample. 6. The Apo-ONE Caspase-3/7 Reagent is formulated to mediate cellular lysis and support optimal caspase-3/7 activity. In rare instances, the reagent does not affect complete lysis of cultured cells. In such cases, lysis is enhanced by a freeze-thaw cycle. For best results, freeze at -70 °C, then thaw at room temperature. After equilibration, mix to homogeneity and incubate until measurable fluorescence is achieved

动物实验: [1]

动物模型7周大的雄性C57BL/6J-Apc Min/+小鼠
配制使用ICG-001水溶性类似物
剂量300 mg/kg
给药处理ICG-001水溶性类似物每天口服处理,持续9周

1

参考文献

[1] Emami KH, et al, Proc Natl Acad Sci USA, 2004, 101(34), 12682-12687.

[2] Teo JL, et al, Proc Natl Acad Sci USA, 2005,102(34),12171-12176.

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化学数据

点击下载ICG-001 (SDF格式文件)

分子量548.63
化学式

C33H32N4O4

CAS号780757-88-2
稳定性3年 -20℃粉状
6月-80℃溶于DMSO
别名 
溶解性 (25°C) *体外DMSO100 mg/mL (182 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇35 mg/mL (63 mM)
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
Chemical Name(6S,9aS)-6-(4-hydroxybenzyl)-N-benzyl-8-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,7-dioxo-hexahydro-2H-pyrazi,2-a]pyrimidine-1(6H)-carboxamide

Preparing Stock Solutions

 1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8227 mL9.1136 mL18.2272 mL
5 mM0.3645 mL1.8227 mL3.6454 mL
10 mM0.1823 mL0.9114 mL1.8227 mL
50 mM0.0365 mL0.1823 mL0.3645 mL

摩尔浓度计算器 分子量计算器 稀释计算器

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评级 
数据来源于, , Mol Immunol. 2013 Dec;56(4):423-33 . ICG-001购于Selleck
方法Matrigel Invasion Assay
细胞系MDA-MB-231 breast cancer cells
浓度5 uM
处理时间18 h
结果Senescent CM-induced invasion in both cell lines was decreased by ICG- 001.

 

​CAS:780757-88-2 ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF转录相关产品介绍:

XAV-939

XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,但对CRE, NF-κB和TGF-β无作用。

 

Ibrutinib (PCI-32765)

Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的,高选择性的Btk抑制剂,IC50为0.5 nM,作用于Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK,适度有效,对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。

 

Erlotinib HCl (OSI-744)

Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM,对EGFR的选择性比c-Src或v-Abl高1000倍以上。

 

Bortezomib (PS-341)

Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。

特征: Bortezomib(Velcade)是有效的蛋白酶抑制剂。

 

ABT-199 (GDC-0199)

ABT-199 (GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。Phase 3。

特征: ABT-263 (Navitoclax)的重组

 

Nintedanib (BIBF 1120)

Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 

 

华雅思创生物在中国代理的产品已经成功销往上海市、北京市、重庆市、天津市、浙江省的杭州市、宁波 、温州、江苏省的南京市、苏州、无锡、泰州、广东省的广州市、深圳市、珠海市、江西省的南昌市、四川省的成都市、绵阳、湖南省的长沙、陕西省的西安 市、杨凌、甘肃省的兰州、宁夏的银川、新疆的乌鲁木齐、广西省的南宁市、山东省的济南、青岛、东北三省辽宁省的沈阳市、大连市、吉林省的长春市、黑龙江省 的哈尔滨市等中国绝大部分省市和自治区。

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