_LGK-974 Wnt信号通路/PORCN抑制剂

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简要描述：Wnt信号通路抑制剂
IWR-1-endo 1127442-82-3
XAV-939 284028-89-3
Wnt-C59（C59） 1243243-89-1
ICG-001 780757-88-2
KY02111 1118807-13-8
IWP-2 686770-61-6
IWP-3 687561-60-0
LGK-974 1243244-14-5

产品型号：CAS：1243244-14-5
厂商性质：代理商
更新时间：2021-11-23
访问量：2706

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详细介绍

品牌	ProSpec

LGK-974是有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路，IC50为0.4 nM。Phase 1。

细胞系	HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2 细胞
浓度	~1 μM
处理时间	3 天
方法	细胞以每份密度6,000–12,000个接种在96孔板上，加入 DMSO或1 μM LGK974的培养基培养。3天后，加入新鲜的含有20 μM EdU的培养液，EdU来自Click-iT EdU Alexa Fluor 488 HCS试剂盒，孔板在37°C含有5% CO₂的湿润空气温育2小时。用4% (mass/vol) paraformaldehyde固定细胞30分钟，用PBS清洗，渗透，然后用50 μg/mL溶于PBS的Hoechst 染色30分钟。清洗后，根据Click-iT EdU试剂盒的说明检测。在每种条件下每孔进行一式三份。

动物实验: ^[1]

动物模型	小鼠MMTV-Wnt1肿瘤模型和人体头颈部鳞状细胞癌模型(HN30)
配制	10% 体积的柠檬酸缓冲液 (pH 2.8)/90% 体积的柠檬酸缓冲液 (pH 3.0) 或 0.5% MC/0.5% Tween 80
剂量	~3 mg/kg 每天
给药处理	口服灌胃

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor /Collaborators	Start Date	Phases
NCT01351103	Recruiting	Melanoma\|Breast Neoplasms\|Lobular Carcinoma\|Triple-negative Breast Cancer\|Pancreatic Adenocarcinoma\|Colorectal Cancer\|Head and Neck Cancer\|Other Tumor Types With Documented Genetic Alterations Upstream in the Wnt Signaling Pathway	Novartis\|Novartis Pharmaceuticals	2012-02	Phase 1

点击下载LGK-974 (SDF格式文件)

分子量	396.44
化学式	C₂₃H₂₀N₆O
CAS号	1243244-14-5

稳定性	3年 -20℃粉状
稳定性	6月-80℃溶于DMSO
别名	N/A

溶解性 (25°C) *	体外	DMSO	79 mg/mL (199 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name	[2,4'-Bipyridine]-5-acetamide, 2',3-dimethyl-N-[5-(2-pyrazinyl)-2-pyridinyl]-

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5224 mL	12.6122 mL	25.2245 mL
5 mM	0.5045 mL	2.5224 mL	5.0449 mL
10 mM	0.2522 mL	1.2612 mL	2.5224 mL
50 mM	0.0504 mL	0.2522 mL	0.5045 mL

CAS：1243244-14-5 LGK-974 Wnt信号通路/PORCN抑制剂

XAV-939

XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。

PD0325901

PD0325901是一种选择性的，ATP非竞争性的MEK抑制剂，IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 1/2

CHIR-99021 (CT99021) HCl

CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐，是一种GSK-3α/β抑制剂，IC50为10 nM/6.7 nM，可用于区分GSK-3和其zui接近的同源物的Cdc2和ERK2。

Dasatinib

Dasatinib是一种Src/Abl抑制剂，对生型Abl和Src激酶均有抑制作用，IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。

Erlotinib HCl (OSI-744)

Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM，对EGFR的选择性比c-Src或v-Abl高1000倍以上。

Everolimus (RAD001)

Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，IC50为1.6-2.4 nM。

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IWP-2
IWP-2抑制Wnt信号和分泌，IC50为27 nM，选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化，一般不影响Wnt/β-catenin，且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。
IWP-L6
IWP-L6是高效强效的Porcn的抑制剂，EC50为0.5 nM。
WIKI4
WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂，作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。
XAV-939
XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。
ICG-001
ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，能特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM，但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。
IWR-1-endo
IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂，IC50为180 nM，诱导Axin2蛋白水平，且促进β-catenin磷酸化。
KY02111
KY02111抑制Wnt信号，促进hPSCs分化为心肌细胞，可能对APC和GSK3β的下游起作用。
特征: KY02111在经典Wnt信号通路中。是APC和GSK3β的下游。
Wnt-C59 (C59)
Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于Wnt3A-调节的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，IC50为74 pM。

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LGK-974是有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路，IC50为0.4 nM。Phase 1。

LGK-974在PORCN放射配体结合测定中，可有效取代[³H]GNF -1331，IC50为1 nM，在细胞中达到20µM时也没有很大的细胞毒作用。LGK974抑制所有测试的Wnts，IC50为0.05到2.4 nM，这与PORCN表型的基因缺失*。^[1] LGK974能特异性地抑制三种RNF43突变细胞株HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2的生长。^[2]

LGK-974 (3 mg/kg)作用于小鼠MMTV-WNT1肿瘤模型和人的头部和颈部鳞状细胞癌模型（hn30），抑制 Wnt 信号通路，诱导肿瘤退化且小鼠体重没有明显的下降。^[1] LGK-974 (5 mg/kg, p.o., BID) 也能抑制RNF43-突变胰腺肿瘤(HPAF-II 和Capan-2)的生长。^[2]

LGK-974是口服有效的Porcupine-特异性抑制剂，用于治疗依赖Wnt配体的恶性肿瘤，目前处于I期临床试验阶段。