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_LGK-974 Wnt信号通路/PORCN抑制剂

简要描述:Wnt信号通路抑制剂
IWR-1-endo 1127442-82-3
XAV-939 284028-89-3
Wnt-C59(C59) 1243243-89-1
ICG-001 780757-88-2
KY02111 1118807-13-8
IWP-2 686770-61-6
IWP-3 687561-60-0
LGK-974 1243244-14-5

  • 产品型号:CAS:1243244-14-5
  • 厂商性质:代理商
  • 更新时间:2015-09-25
  • 访  问  量:1260
详细介绍

LGK-974是有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路,IC50为0.4 nM。Phase 1。


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生物活性

产品描述LGK-974是有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路,IC50为0.4 nM。Phase 1。
靶点
IC50
体外研究LGK-974在PORCN放射配体结合测定中,可有效取代[3H]GNF -1331,IC50为1 nM,在细胞中达到20µM时也没有很大的细胞毒作用。LGK974抑制所有测试的Wnts,IC50为0.05到2.4 nM,这与PORCN表型的基因缺失*。[1] LGK974能特异性地抑制三种RNF43突变细胞株HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2的生长。[2]
体内研究LGK-974 (3 mg/kg)作用于小鼠MMTV-WNT1肿瘤模型和人的头部和颈部鳞状细胞癌模型(hn30),抑制 Wnt 信号通路,诱导肿瘤退化且小鼠体重没有明显的下降。[1] LGK-974 (5 mg/kg, p.o., BID) 也能抑制RNF43-突变胰腺肿瘤(HPAF-II 和Capan-2)的生长。[2]
特征LGK-974是口服有效的Porcupine-特异性抑制剂,用于治疗依赖Wnt配体的恶性肿瘤,目前处于I期临床试验阶段。



细胞系HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2 细胞
浓度~1 μM
处理时间3 天
方法细胞以每份密度6,000–12,000个接种在96孔板上,加入 DMSO或1 μM LGK974的培养基培养。3天后,加入新鲜的含有20 μM EdU的培养液,EdU来自Click-iT EdU Alexa Fluor 488 HCS试剂盒,孔板在37°C含有5% CO2的湿润空气温育2小时。用4% (mass/vol) paraformaldehyde固定细胞30分钟,用PBS清洗,渗透,然后用50 μg/mL溶于PBS的Hoechst 染色30分钟。清洗后,根据Click-iT EdU试剂盒的说明检测。在每种条件下每孔进行一式三份。

动物实验: [1]

动物模型小鼠MMTV-Wnt1肿瘤模型和人体头颈部鳞状细胞癌模型(HN30)
配制10% 体积的柠檬酸缓冲液 (pH 2.8)/90% 体积的柠檬酸缓冲液 (pH 3.0) 或 0.5% MC/0.5% Tween 80
剂量~3 mg/kg 每天
给药处理口服灌胃


NCT NumberRecruitmentConditionsSponsor
/Collaborators
Start DatePhases
NCT01351103RecruitingMelanoma|Breast Neoplasms|Lobular Carcinoma|Triple-negative Breast Cancer|Pancreatic Adenocarcinoma|Colorectal Cancer|Head and Neck Cancer|Other Tumor Types With Documented Genetic Alterations Upstream in the Wnt Signaling PathwayNovartis|Novartis Pharmaceuticals2012-02Phase 1

化学数据

点击下载LGK-974 (SDF格式文件)

分子量396.44
化学式

C23H20N6O

CAS号1243244-14-5
稳定性3年 -20℃粉状
6月-80℃溶于DMSO
别名N/A
溶解性 (25°C) *体外DMSO79 mg/mL (199 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇<1 mg/mL (<1 mM)
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
Chemical Name[2,4'-Bipyridine]-5-acetamide, 2',3-dimethyl-N-[5-(2-pyrazinyl)-2-pyridinyl]-

Preparing Stock Solutions


1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5224 mL12.6122 mL25.2245 mL
5 mM0.5045 mL2.5224 mL5.0449 mL
10 mM0.2522 mL1.2612 mL2.5224 mL
50 mM0.0504 mL0.2522 mL0.5045 mL


CAS:1243244-14-5  LGK-974 Wnt信号通路/PORCN抑制剂 

XAV-939

XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,但对CRE, NF-κB和TGF-β无作用。


PD0325901

PD0325901是一种选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 1/2


CHIR-99021 (CT99021) HCl

CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐,是一种GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM,可用于区分GSK-3和其zui接近的同源物的Cdc2和ERK2。


Dasatinib

Dasatinib是一种Src/Abl抑制剂,对生型Abl和Src激酶均有抑制作用,IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。


Erlotinib HCl (OSI-744)

Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM,对EGFR的选择性比c-Src或v-Abl高1000倍以上。


Everolimus (RAD001)

Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12IC50为1.6-2.4 nM。


其他相关的 Wnt/beta-catenin 产品

IWP-2 
IWP-2抑制Wnt信号和分泌,IC50为27 nM,选择性抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。
IWP-L6 
IWP-L6是高效强效的Porcn的抑制剂,EC50为0.5 nM。
WIKI4 
WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂,作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。
XAV-939
XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,但对CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
ICG-001
ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,能特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。
IWR-1-endo
IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂,IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,且促进β-catenin磷酸化。
KY02111
KY02111抑制Wnt信号,促进hPSCs分化为心肌细胞,可能对APC和GSK3β的下游起作用。
特征: KY02111在经典Wnt信号通路中。是APC和GSK3β的下游。
Wnt-C59 (C59)
Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂,作用于Wnt3A-调节的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活,IC50为74 pM。


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