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_XAV-939 Wnt通路抑制剂/beta-catenin抑制剂

简要描述:Wnt inhibitor/抑制剂
53AH C26H28N2O3
LGK-974 1243244-14-5
IWP-3 687561-60-0
IWP-2 686770-61-6
KY02111 1118807-13-8
ICG-001 780757-88-2
Wnt-C59(C59) 1243243-89-1
XAV-939 284028-89-3

  • 产品型号:CAS:284028-89-3
  • 厂商性质:代理商
  • 更新时间:2017-07-30
  • 访  问  量:860
详细介绍

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XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,但对CRE, NF-κB和TGF-β无作用。

 

 

产品描述XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,但对CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
靶点TNKS2TNKS1
IC504 nM [1]11 nM [1]
体外研究XAV939 是小分子选择性抑制剂,抑制Wnt通路转录因子β-catenin调节的转录,作用于TNKS1和TNKS2时IC50分别为11和4nM。XAV939通过稳定axin和断裂混合物的极限浓度组成促进β-catenin降解, 而稳定axin是通过阻断PAR酶:端锚聚合酶1和2 。2种端锚聚合酶亚型因为axin的高度保守区而相互作用,促进了端锚聚合酶通过泛素-蛋白酶体途径的降解。XAV939抑制Wnt/β-catenin通路活性已经用于多种癌症治疗。[1] XAV939尤其抑制端锚聚合酶PARP活性。XAV939 明显降低DNA-PKcs蛋白水平, 说明了在维持DNA-PKcs蛋白稳定性时端锚聚合酶PARP活性的关键性。用1.0 μM XAV939处理12小时,DNA-PKcs蛋白水平降低到zui低水平,与用DMSO处理的对照组相比,相对表达量小于25%。1.0 μM XAV939治疗人类成淋巴细胞,导致端锚聚合酶1水平明显上升。[2]
体内研究 
特征 

细胞试验: [2]

细胞系WTK1成淋巴细胞
浓度1.0 μM
处理时间8小时
方法XAV939溶解在DMSO中,储存浓度为10mM, 实验处理时稀释到100 μM。实验组,用1.0 μM XAV939处理WTK1成淋巴细胞8小时,对照组用DMSO处理,上样到4-20%梯度SDS-PAGE孔中。2小时上样一次。在0, 2,和4 小时分别上样,结果分别跑胶2, 4,和6小时。zui后,通过western blot分析。

 

化学数据

 

分子量312.31
化学式

C14H11F3N2OS

CAS号284028-89-3
稳定性3年 -20℃粉状
6月-80℃溶于DMSO
别名 
溶解性 (25°C) *体外DMSO12 mg/mL (38 mM)
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇<1 mg/mL (<1 mM)
体内30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol,30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
Chemical Name2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol

Preparing Stock Solutions

 1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2019 mL16.0097 mL32.0195 mL
5 mM0.6404 mL3.2019 mL6.4039 mL
10 mM0.3202 mL1.6010 mL3.2019 mL
50 mM---

 

XAV-939 Wnt通路抑制剂/beta-catenin抑制剂相关产品介绍:

ICG-001

ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,能特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。

 

IWR-1-endo

IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂,IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,且促进β-catenin磷酸化。

 

MG-132

MG-132是一种蛋白酶体抑制剂,IC50为100 nM,也抑制钙蛋白酶,IC50为1.2 μM。

 

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一种选择性的ROCK1(p160ROCK)抑制剂,Ki为140 nM,比对其他激酶包括PKC,cAMP依赖性蛋白激酶, MLCK和PAK的作用强200多倍。

 

Everolimus (RAD001)

Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12IC50为1.6-2.4 nM。

 

Dasatinib

Dasatinib是一种Src/Abl抑制剂,对生型Abl和Src激酶均有抑制作用,IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。

 

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