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Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制剂

简要描述:产品名称:Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制剂
产品货号:S2170
产品品牌:Selleck
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  • 产品型号:S2170
  • 厂商性质:代理商
  • 更新时间:2023-09-13
  • 访  问  量:281
详细介绍
品牌Selleck供货周期现货
应用领域医疗卫生,生物产业,综合

产品名称:Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制剂

产品货号:S2170 

产品品牌:Selleck

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产品介绍:

Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,无细胞试验中IC50分别为10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。


体外研究活性:

ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放,IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生,IC50为12.5-25 nM。ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。ITF2357 激活内部凋亡通路,上调 p21,下调Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于叶间细胞基质细胞(MSCs),抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ产生达80-95%。在有炎症的情况下,ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25和250 nM时,提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生,及降低凋亡率。


体内研究活性:

ITF2357按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠,降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血单核细胞,不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg剂量作用于伴刀豆球蛋白-A诱导的肝炎, 明星降低肝脏损伤。ITF2357按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠,明星延长寿命。TF2357按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复, 降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡。


产品名称:Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制剂

产品货号:S2170 

产品品牌:Selleck

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