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(ALK2/ALK3) inhib小分子化合物 BMP抑制剂

简要描述:英文名:LDN 193189
别名:4-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline
产品名称:LDN 193189; 4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉

  • 产品型号:LDN193189
  • 厂商性质:代理商
  • 更新时间:2017-08-18
  • 访  问  量:981
详细介绍

干细胞搜(www.stemcell.so)平台代理激酶抑制剂,酪氨酸激酶抑制剂,酶抑制剂,蛋白抑制剂,蛋白激酶抑制剂,小分子,磷酸酶抑制剂,Wnt/beta- catenin抑制剂;Wnt通路激活剂(包括糖原合成酶激酶-3 (GSK-3)抑制剂);转化生长因子-beta/Smad (TGF-beta/Smad)抑制剂;Hedgehog通路调控剂;Notch Pathway抑制剂;Rho相关的卷曲蛋白激酶 (ROCK)抑制剂;p38丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAPK)抑制剂;JAK抑制剂;蛋白激酶C (PKC)抑制剂;PI3k/Akt/mTOR Pathway 抑制剂;Cancer stem cell 相关抑制剂 ;其它stem cell 相关工具化合物;表观识别蛋白结构域 (Epigenetic Reader Domain)抑制剂 ;组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase);组蛋白去甲基转移酶 (Histone Demethylase)抑制剂;DNA甲基转移酶 (DNA Methyltransferase)抑制剂;组蛋白去乙酰化酶HDAC(Histone Deacetylase)抑制剂

 

 

 

 

 

产品描述LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2ALK3的转录活性,IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
靶点ALK2ALK3
IC505 nM [1]30 nM [1]
体外研究LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1,Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM,并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC 50分别为5 nM和30 nM。此外,LDN193189还抑制组成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。[1] zui近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中,LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。[4]
体内研究在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中,与对7日龄(P7),LDN-193189(3 mg/kg,腹腔注射)导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化,并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓,自发性骨折,骨质密度下降或行为异常。[1] LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白(BMP)6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化,而对血管发育无影响。[2] 在含PCa-118b瘤小鼠中,LDN-193189削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。[3] 在低密度脂蛋白受体缺陷(LDLR-/-)小鼠中,LDN-193189有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外,LDN-193189也表现出对相关的血管炎,成骨活性和钙化的抑制作用。[4]
特征 

 

 

 

激酶实验: [1]

 

碱性磷酸酶活性C2C12 细胞以每孔2,000个细胞接种到96孔板中,培养基是含有2%FBS的DMEM。4孔重复中加入BMP配体和LDN-193189或对照。经过在50 μL Tris缓冲盐水和1%的Triton X-100中培养6天后收集细胞。细胞裂解物中加入对-硝基-苯基磷酸酯试剂在96孔板中反应1小时,然后检测碱性磷酸酶活性(吸光度在405 nm处)。细胞活力和数量是由细胞滴定水性单(490nm处的吸光度)进行测定,复孔处理方法和碱性磷酸酶测量*。

 

动物实验: [1]

 

动物模型Ad.Cre在第7天注射到条件caALK2–转基因鼠和正常鼠中。
配制LDN193189 溶解在DMSO中并用水稀释。
剂量小于等于3 mg/kg
给药处理腹腔注射
溶解度Saline, 30 mg/mL
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

 

 

化学数据

 

分子量406.48
化学式

C25H22N6

CAS号1062368-24-4
稳定性3年 -20℃粉状
6月-80℃溶于DMSO
别名DM3189

 

溶解性 (25°C) *体外DMSO0.01 mg/mL (<1 mM)
0.01 mg/mL (<1 mM)
乙醇<1 mg/mL (<1 mM)
体内Saline,30 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

 

 

Chemical Name4-(6-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline

 

Selleckchem公司LDN193189产品介绍:

 

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LDN193189 hydrochloride ≥98% (HPLC) | Sigma-Aldrich

 

curegenix公司LDN193189产品介绍:

 
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